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HIV，即人类免疫缺陷病毒（Human Immunodeficiency Virus）于1981年在美国首次发现，是一种感染人体免疫系统细胞的的慢病毒（lentivirus），属逆转录病毒的一种。HIV病毒把人体免疫系统中最重要的CD4T淋巴细胞作为主要攻击目标，大量破坏该细胞，使人体丧失免疫功能，人体易于感染各种疾病，并可发生恶性肿瘤，最终导致艾滋病（AIDS，即获得性免疫缺陷综合症）。

目前全球已经正式批准上市的抗艾滋药物共有六大类，分别为核苷（酸）类反转录酶抑制剂（NRTIs）、非核苷类反转录酶抑制剂（NNRTIs）、蛋白酶抑制剂（PIs）、整合酶抑制剂（INSTIs）、融合抑制剂、辅助受体拮抗剂。除此之外，还有不同类别药品所组成的复合制剂。

由于HIV极易突变且攻击人类的免疫系统，单一药物无法很好地控制病毒在人体的增殖，治疗艾滋病的方法一般是把几种机理不同的药物混合起来联合用药，即“鸡尾酒疗法”。

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01

通用名：杜鲁特韦（Dolutegravir，DTG）

商品名：TIVICAY（特威凯）

厂家：ViiV Healthcare（GSK旗下）

美国上市时间：2013年8月

中国上市时间：2015年12月

规格：50mg×30片

服用剂量：50mg口服，每日一次

杜鲁特韦是一种人类免疫缺陷病毒类型1（HIV-1）整合酶链转移抑制剂（INSTIs），适用于与其他抗逆转录病毒（ARV）药物联合用于治疗成年及12岁以上和体重至少40kg（2016年美国FDA将体重显著调整为30kg，其剂量为35mg每天）的儿童HIV-1感染。杜鲁特韦是继雷特格韦(Raltegravir，简称RAL)、埃替格韦(Elvitegravir，简称EVG)之后，FDA批准的第三个HIV整合酶抑制剂。

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02

初治：杜鲁特韦 VS 雷特格韦

在临床试验SPRING-2（ING113086）中，822名未经治疗的HIV感染者被随机分组至杜鲁特韦（50mg，每日一次）或雷特格韦（400mg，每日两次），两组均与阿巴卡韦（abacavir，简称ABC）+拉米夫定（lamivudine，简称LAM）或恩曲他滨（emtricitabine）+替诺福韦（tenofovir，简称TDF）联合治疗。48周时，两组HIV-1 RNA＜50c·mL-1的患者比例为88% VS 86%。96周时，两组因不良反应停药的患者比例均为2%。

上文中恩曲他滨（emtricitabine）+替诺福韦（tenofovir，简称TDF）即二合一抗艾滋药物Truvada，TENVIR-EM（印度cipla公司生产）是其仿制药。

经治：杜鲁特韦 VS 雷特格韦

719名当前疗法失败但未经整合酶抑制药治疗的患者分为两组，分别服用杜鲁特韦（50mg，每日一次）或雷特格韦（400mg，每日两次），24周时，两组HIV-1 RNA＜50c·mL-1的患者比例为79% VS 70%，差异具有统计学意义，DTG方案优于RAL方案。

杜鲁特韦 VS Atripla

Atripla是由依发韦仑(efavirenz，Sustiva)、恩曲他滨(emtricitabine，Emtriva)和替诺福韦(tenofovir，Viread)三种成分组成的三合一抗艾滋药物。大家熟知的Viraday（印度cipla公司生产）就是其仿制药。

在临床试验SINGLE（ING114467）中，833名未经治疗的HIV感染者被随机分组至杜鲁特韦+ABC+LAM（即三合一药物Triumeq）或Atripla。48周时，两组HIV-1 RNA＜50c·mL-1的患者比例为88% VS 81%。 因不良反应停药的患者比例为2% VS 10%。

RAL、EVG耐药后

本试验入组183例抗病毒治疗失败且对RAL和或EVG耐药的成人患者，在治疗失败的背景方案中增加杜鲁特韦50mg，每日两次，治疗7天，从第8天开始与重新优化的背景方案联合治疗，HIV-RNA水平在第八天开始从基线处下降，24周时，63%的患者HIV-1 RNA＜50c·mL-1。

基于上述临床试验数据，美国FDA于2013年8月批准杜鲁特韦上市。

2014年，由杜鲁特韦和阿巴卡韦和拉米夫定组成的三合一抗艾滋新药Triumeq获FDA批准上市。

2017年11月21日由杜鲁特韦（INSTIs）和利匹韦林（NNRTIs）组成的二合一抗艾滋新药Juluca获FDA批准上市，这也是FDA批准的首个治疗这一适应症的双药疗法。

没错，贴心的小尘将目前全球最畅销的抗艾滋药物规格、价格、上市时间、是否有仿制等信息整理成下表，供大家参考！